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        先睹為快:2020年,38款新科小分子藥物

        2021-01-18 15:01:33

        FDA今年很忙,但是再忙也未敢忘批藥,截至2020年12月29日,FDA批準了53款新藥,其中有38個小分子藥物,作為化學人一定會很好奇這些化合物有啥特點,結構是啥,小編今天就帶大家先睹為快。

        1,Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼

        Avapritinib (BLU-285)是一種小分子激酶抑制劑,可有效抑制PDGFRα D842V突變體的活性、在細胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同時也是KIT突變(KIT D816V)的抑制劑(IC50=0.5 nM)。

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        2,Tazemetostat (EPZ-6438)

        Tazverik(tazemetostat)  (EPZ-6438) 是組蛋白賴氨酸甲基轉移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制劑。

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        3,Pizensy(乳糖醇)

        Pizensy是一種口服的乳果糖類似物。它是一種滲透性瀉藥(osmotic laxitaive),可促進水分流入腸道,進而在結腸內達到通便作用。

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        4,Nexletol (bempedoic acid)

        bempedoic acid由美國Esperion Therapeutic 公司研發,是一種治療血脂異常及降低其他心血管疾病風險的新型小分子化合物。

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        合成路線如下:

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        5,Barhemsys(氨磺必利)

        氨磺必利是一個多巴胺D2和D3受體阻斷劑,上世紀80年代開始應用于精神分裂癥治療。

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        6,Nurtec ODT(rimegepant)

        Biohaven公司的口服CGRP抑制劑rimegepant,用于成人偏頭痛的急性治療。

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        7, Isturisa(osilodrostat)

        3月6日,FDA批準庫欣綜合征(Cushing syndrome,CS)一線用藥Osilodrostat上市,商品名:Isturisa,患者無論是否接受受過垂體切除手術治療,都可應用Osilodrostat作為治療藥物。Osilodrostat是FDA批準的首個11-β羥化酶抑制,可直接阻斷腎上腺皮質醇合成。

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        8,Zeposia(ozanimod)

        ozanimod(商品名ZEPOSIA),用于成人復發性MS(RRMS)患者的治療。

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        9,Selumetinib(司美替尼)

        Selumetinib (司美替尼)(ARRY-142886 ; AZD6244)是一種MEK 1/2抑制劑和潛在的新藥,由AlstraZeneca于2003年獲得Array BioPharma Inc.的許可。阿斯利康和MSD于2017年簽訂了selumetinib的共同開發和聯合商業化協議。

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        10,Tukysa(Tucatinib)

        Tukysa(Tucatinib)妥卡替尼 /圖卡替尼 (ONT-380)是一種口服TKI(酪氨酸激酶)抑制劑,對HER2具有高度特異性,但對同屬人表皮生長因子受體家族的EGFR沒有明顯抑制作用。

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        11,Pemigatinib (帕米加替尼)

        Pemigatinib(INCB054828)是一種口服有效的,選擇性FGFR抑制劑,它對FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4的IC50值分別為0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM和30 nM。

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        12,Ongentys(opicapone) 

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        13,INCB28060 (Capmatinib) 卡馬替尼;苯扎米特

        INCB28060是一種新型, ATP競爭性的c-MET抑制劑,IC50為0.13 nM,抑制RONβ, EGFR和HER-3活性。

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        14,Selpercatinib (LOXO-292) 塞爾帕替尼

        Selpercatinib(LOXO-292)是一種有效的,特異性RET抑制劑。

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        15,Ripretinib 瑞普替尼

        Ripretinib(DCC-2618)是一種具有口服活性的,選擇性的KIT和PDGFR-alpha抑制劑。

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        16, Cerianna (fluoroestradiol F18)

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        17,Artesunate(青蒿琥酯)

        青蒿琥酯是一類控制瘧疾癥狀的抗瘧藥。

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        18,Tauvid(flortaucipir F18)

        Tauvid(flortaucipir F18)是第一種獲得FDA批準,幫助對大腦中的tau病理進行成像的藥物。Tauvid是一種放射性診斷試劑,用于需要接受阿爾茨海默病評估的認知障礙成人患者。

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        19,Lurbinectedin(盧比克替定)

        lurbinectedin是PharmaMar研發的海鞘素衍生物,為腫瘤創新藥。目前,綠葉制藥與PharmaMar在華合作共同開發該藥物。

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        20,Dojolvi(triheptanoin)三庚酸甘油酯

        Dojolvi(triheptanoin)三庚酸甘油酯,是一種高純度、人工合成的7碳脂肪酸甘油三酯,在甘油骨架上通過多個化學合成步驟添加了三個7碳脂肪酸形成。專門為LC-FAOD患者提供中鏈、奇數碳脂肪酸作為能源和代謝產物替代品。

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        21,Fostemsavir(BMS-663068)

        Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原藥,能結合gp120,抑制 HIV-1 與細胞 CD4 受體的結合。

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        22,Byfavo(Remimazolam)瑞米唑侖/雷米馬唑侖

        Byfavo(Remimazolam)瑞米唑侖/雷米馬唑侖 是一種起效和失效迅速的靜脈注射苯二氮卓(benzodiazepine)鎮靜劑??捎糜谠跁r長不超過30分鐘的有創醫療程序中,例如結腸鏡檢查和支氣管鏡檢查。

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        23,Inqovi(cedazuridine+地西他濱)

        Inqovi(cedazuridine/decitabine[地西他濱],口服C-DEC,ASTX727),該藥用于骨髓增生異常綜合癥(MDS)和慢性骨髓單核細胞白血?。–MML)成人患者的治療。

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        24,Xeglyze(Abametapir)

        Xeglyze(Abametapir)0.74% 洗護劑 是一種金屬蛋白酶抑制劑,金屬蛋白酶是對蟲卵發育和若蟲和成蟲虱子存活,至關重要的生理過程所必需的酶。

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        25,Nifurtimox (Synonyms: 硝呋替莫)

        Nifurtimox 是一種用于錐蟲病 (Trypanosoma cruzi) 的抗蟲劑。Nifurtimox 有潛力用于神經母細胞瘤細胞的研究。Nifurtimox 影響乳酸脫氫酶 (LDH) 活性。

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        26,Olinvyk(oliceridine)

        Olinvyk的活性藥物成分為oliceridine,這是一種首創的(first-in-class)靜脈鎮痛藥。oliceridine是首個G蛋白選擇性激動劑,與靜脈注射嗎啡相比,鎮痛效果更好。oliceridine以μ阿片受體為靶點,通過一種優化作用機制(MOA),優先參與負責療效的信號通路,減少引起不良反應的信號通路的激活。

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        27, Evrysdi(risdiplam)

        risdiplam是治療所有3種類型SMA的首個口服藥物。

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        28,Winlevi(clascoterone)

        Clascoterone(又稱CB-03-01)是一種局部雄激素受體(AR)抑制劑,該新的化學實體正在開發治療痤瘡(暫定品牌名為Winlevi)和男女性脫發(暫定品牌名Breezula)。根據美國FDA審查其1%濃度治療痤瘡以及后期開發其高濃度溶液治療男性雄激素雄性脫發的結果,其被認為是一種“first-in-class”藥物。值得一提的是,這是近40年來針對痤瘡治療的首個新機制藥物。

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        29,Detectnet(Cu 64 DOTATATE)放射性診斷試劑 銅64鹽酸鹽

        Detectnet是首款將Cu 64放射性同位素與生長抑素類似物DOTATATE偶聯的診斷試劑。

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        30,Pralsetinib 普雷西替尼

        Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的,高效的,選擇性RET抑制劑,對于WT RET,RET突變體V804L,V804M,M918T和CCDC6-RET的IC50為0.3-0.4 nM。

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        31,瑞德西韋(Remdesivir)

        2020年10月22日,美國食品藥品管理局(FDA)批準了吉利德科學的抗病毒藥物瑞德西韋用于治療新冠住院患者,成為美國首個正式獲批的新冠治療藥物。

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        32,Lonafarnib (Synonyms: Sch66336)

        Lonafarnib 是一種口服有效的法尼基蛋白轉移酶 (FPTase) 抑制劑,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分別為 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。

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        33, Imcivree(Setmelanotide)

        setmelanotide是一款首創、寡肽類MC4R激動劑,開發用于治療罕見肥胖遺傳性疾病。

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        34,Gallium 68 PSMA-11

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        35,Orladeyo(Berotralstat)貝羅司他

        rladeyo(Berotralstat)貝羅司他  是一種新型、口服、每日1次、強效、選擇性人血漿激肽釋放酶抑制劑,通過抑制激肽釋放酶來阻止緩激肽的生成從而預防水腫發作。Orladeyo (berotralstat)用于預防12歲及以上兒童和成人遺傳性血管性水腫(HAE)發作,Orladeyo是首個預防HAE發作的口服非甾體藥物。

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        36,Tirbanibulin (Synonyms: KX2-391; KX-01)

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        37,Relugolix 瑞盧戈利

        Relugolix,也稱為TAK-385,是一種口服活性的黃體激素釋放激素(LH-RH)受體拮抗劑,IC50為0.12 nM。

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        38,Gemtesa(vibegron)

        vibegron可治療膀胱過度活動癥導致的急迫性尿失禁,尿急和尿頻等癥狀。

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        此文引自于:漫游藥化

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